目的建立跨血脑屏障复合功能纳米载体系统。方法以O-羧甲基壳聚糖(O-CMC)为原料,制备出具有超顺磁特性的纳米载体粒子,并将跨膜肽(Tat)、人转铁蛋白(Tf)和抗癌药物甲氨喋呤(MTX)与其结合,构建成兼具跨血脑屏障、磁性和受体介导双靶向及抗癌复合功能的纳米载体系统(MTX-O-MNPs-Tat-Tf)。应用透射电镜、原子力显微镜、震动样磁力计表征该纳米载体系统的形貌、粒径、磁性能并选择大鼠C6细胞考察MTX-O-MNPs-Tat-Tf载体粒子的抗肿瘤特性。结果纳米磁性粒子MTX-O-MNPs-Tat-Tf平均粒径为75nm,具有良好的抗肿瘤特性。初步动物实验表明,采用放射性元素锝标记,经单光子发射型计算机断层显像仪检测,复合功能载体系统成功跨越大鼠血脑屏障。结论MTX-O-MNPs-Tat-Tf载体系统的建立为今后跨过血脑屏障治疗脑部疾病等提供了良好的应用前景。