【摘 要】
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目的:评价CPUHY002在体外对人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶6种亚型酶活性的影响。方法:将CPUHY002与CYP450酶6种亚型的特异性探针底物非那西丁、双氯酚酸钠、奥美拉唑、右
【机 构】
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蚌埠医学院药学系,合肥合源医药科技股份有限公司
【基金项目】
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国家十二五“重大新药创新”科技重大专项资助项目;企业创新药物孵化基地建设资助项目(2011ZX09401-021)
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目的:评价CPUHY002在体外对人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶6种亚型酶活性的影响。方法:将CPUHY002与CYP450酶6种亚型的特异性探针底物非那西丁、双氯酚酸钠、奥美拉唑、右美沙芬、氯唑沙宗、丙酸睾酮与人肝微粒体进行孵育,采用LC-MS/MS法测定对应6种代谢产物对乙酰氨基酚、4-羟基双氯酚酸、5-羟基奥美拉唑、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾酮的浓度,求算出IC50。结果:CPUHY002对CYP2C19和CYP2E1的IC50值分别为48.02μmol/L和47.19μmol/L,对CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C9的IC50值>100μmol/L。结论:CPUHY002对于CYP2C19和CYP2E1具有弱抑制作用,对CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C9无抑制作用。
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