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席夫(Schiff)碱及其金属配合物具有抑菌、抗癌、抗病毒等各种生物活性。与血清白蛋白亲和力的大小关系着体内生物活性物质的转移和分配,研究牛血清白蛋白(BSA)与Schiff碱化合物的相互作用,为药物小分子与生物大分子结合提供实验数据和理论参考。根据构效关系,设计合成生物活性高的Schiff碱化合物,并将其作为检测生物大分子的荧光探针,引起国内外研究者的广泛兴趣。综述了近年来Schiff碱及其金属配合物与BSA相互作用的研究,提出了未来发展思路。