目的:探讨地榆总皂苷体内抗肿瘤的作用及其机理。方法:通过腹腔接种H22肝癌细胞建立荷瘤小鼠模型,并按体质量随机分为阴性对照组(0.5%CMC溶液)、阳性对照组(呋喃氟尿嘧啶,120mg/kg)、地榆总皂苷大(4g/kg)、中(2g/kg)、小(1g/kg)剂量组,连续灌胃给药10天后,观察记录60天内动物死亡时间,计算小鼠生存天数及中位生存时间(MST)。再通过上述方法建立荷瘤小鼠模型,用地榆总皂苷灌胃给药,连续10天后,抽取小鼠腹水,采用荧光染色法及流式细胞术检测细胞凋亡。结果:各组MST分别为14.51、20.2、19.2、21.0、17.5天,阳性对照及各给药组与阴性对照组MST比值分别为139.3%、132.4%、144.8%、120.7%。荧光显微镜下观察发现阴性对照组细胞核呈蓝色,给药组细胞形态改变,细胞核呈致密浓染,有的细胞核呈碎块状致密浓染,颜色发白。地榆总皂苷大、中、小剂量组细胞凋亡率分别为1.05%、1.14%、0.79%,较阴性对照组明显增高(P<0.05)。各给药组细胞发生不同程度凋亡。结论:地榆总皂苷具有明显的体内抗肿瘤活性,其抗肿瘤活性机理为诱导肿瘤细胞发生凋亡。