【摘 要】
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目的:以聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备考布他汀4A磷酸酯(CA4P)缓释纳米粒,并考察其体内外抗肿瘤活性。方法:采用W/O/W复乳-溶剂挥发法制备CA4P-PLGA纳米粒(C
【机 构】
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兰州大学第一医院药剂科,甘肃省人民医院药剂科,
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目的:以聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备考布他汀4A磷酸酯(CA4P)缓释纳米粒,并考察其体内外抗肿瘤活性。方法:采用W/O/W复乳-溶剂挥发法制备CA4P-PLGA纳米粒(CA4P-PLGA-NPs),通过透射电镜观察其形态,激光光散射仪测定粒径分布,HPLC测定载药量、包封率和体外累积释放率。采用MTT测定体外细胞毒活性,通过荷瘤裸鼠试验评价CA4P-PLGA-NPs体内抑瘤活性。结果:CA4P-PLGA-NPs粒径分布较窄,平均粒径113.7 nm,平均载药量(12.5±0.8)%,平均包封率(58.9±1.2)%,具有一定缓释效果。MTT和荷瘤裸鼠试验表明CA4P-PLGA-NPs具有较好的抗肿瘤活性。结论:采用W/O/W复乳-溶剂挥发法制备的CA4P-PLGA-NPs具有一定的缓释作用,抗肿瘤活性较CA4P有所提高。
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