【摘 要】
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以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物
【机 构】
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广东工业大学轻工化工学院,中国广州分析测试研究中心,
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以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑制浓度(Ic50)为0.78μmol/L,比曲酸(Ic50=28.59μmol/L)的活性强36倍多。抑制动力学研究表明,该化合物对酪氨酸酶的抑制属于竞争性抑制类型。
The title compound was synthesized by Claisen-Schmidt reaction using 2,4-dihydroxybenzaldehyde and cyclopentanone as raw materials, anhydrous ethanol as solvent and 40% NaOH aqueous solution as catalyst. The structure was characterized by 1HNMR and MS. The preliminary bioassay results indicated that the compound has strong tyrosinase inhibitory activity (Ic50) of 0.78μmol / L, which is 36 times stronger than that of kojic acid (Ic50 = 28.59μmol / L) many. Inhibition kinetics studies have shown that the compound tyrosinase inhibition belongs to the competitive inhibition type.
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