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结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染性疾病,其致死率仅次于艾滋病,近年来由于耐药性结核杆菌以及结核病与艾滋病双重感染的出现,使得结核病的治疗更加困难,对新型抗结核药物的研究更加迫切.天然产物是新药的重要来源,从中得到具有抗结核杆菌活性天然小分子的结构具有多样性,对结核病的研究和治疗具有重要意义.本文综述了近年来抗结核杆菌天然小分子的抗菌机制、结构修饰与合成以及最低抑制浓度(MIC)值低于10 μg· mL-1天然小分子的研究进展.