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目的：为口服结肠靶向给药系统（OCDDS）药物释药性的研究提供参考。方法：根据文献，对OCDDS药物释药性的体内、外评价方法进行归纳。结果：体外评价是处方筛选和优化的主要手段，包括加入人工胃液、人工小肠液、人工结肠液等释放介质的传统型释放度测定法和在释放介质中加入大鼠盲肠内容物或人体排泄物的非传统型释放度测定法；体内评价是衡量产品质量、处方工艺合理性的标准，主要由测定药动学参数的动物模型研究实验和直接观察制剂在人体内的转运与释放过程的γ-闪烁扫描法组成。结论：释药性的体内、外评价方法能够反映OCDDS药物