【摘 要】
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目的:通过测定不同处方和规格的丙酸倍氯米松吸入气雾剂的粒径分布,评估其体外沉积性质,比较不同测定方法的优缺点和处方之间的差异.方法:分别采用双级撞击器(TI)、安德森撞击器(ACI)和新一代撞击器(NGI)测定3种处方丙酸倍氯米松吸入气雾剂的体外空气动力学粒径分布.结果:3种撞击器中,NGI的测定结果偏差最小,对小粒子的截留效果最好;3种处方样品通过不同装置测得的微细粒子剂量分数均值分别为47.3％,56.4％和29.3％,喉部沉降百分比均值分别为34.7％,28.9％和55.3％.结论:3种撞击器均可测
【机 构】
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广东省药品检验所 广州510180
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目的:通过测定不同处方和规格的丙酸倍氯米松吸入气雾剂的粒径分布,评估其体外沉积性质,比较不同测定方法的优缺点和处方之间的差异.方法:分别采用双级撞击器(TI)、安德森撞击器(ACI)和新一代撞击器(NGI)测定3种处方丙酸倍氯米松吸入气雾剂的体外空气动力学粒径分布.结果:3种撞击器中,NGI的测定结果偏差最小,对小粒子的截留效果最好;3种处方样品通过不同装置测得的微细粒子剂量分数均值分别为47.3％,56.4％和29.3％,喉部沉降百分比均值分别为34.7％,28.9％和55.3％.结论:3种撞击器均可测定丙酸倍氯米松吸入气雾剂的微细粒子剂量.ACI与NGI可全面分析体外沉积性质,NGI装置重现性和区分力较好,更适用于评价丙酸倍氯米松吸入气雾剂体外沉积性质;不同处方样品的空气动力学参数存在差异,规格和微细粒子剂量不成正比.
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目的:制备由T7、A7R肽双重修饰的替莫唑胺脂质体,并进行初步的体外表征.方法:分别将T7、A7R与DSPE-PEG2000-Mal反应生成DSPE-PEG2000-T7和DSPE-PEG2000-A7R,逆相蒸发法制备双肽修饰的脂质体(T7/A7R-LP),并进行相应的体外表征.结果:制备的脂质体近球形,粒径均匀,平均粒径(96.6±6.5)nm,zeta电位为-(5.15±1.03)mV,包封率(36.38±3.95)％;在4～8℃条件下放置30 d,粒径和zeta电位无显著变化,体外6 h释药完毕;
目的:探讨复方斑蝥胶囊对肝癌细胞Hippo/Yes相关蛋白(YAP)通路及血管生成拟态(VM)的影响.方法:制备复方斑蝥胶囊含药血清,体外培养人肝癌HepG2细胞,分为对照组和低、中、高剂量复方斑蝥胶囊组,分别加入空白血清及低、中、高剂量复方斑蝥胶囊含药血清.四氮唑溴盐(MTT)法检测HepG2细胞增殖情况;流式细胞仪检测HepG2细胞凋亡情况;Matrigel胶小管形成实验检测HepG2细胞的血管生成情况;蛋白免疫印迹(western blot)法检测HepG2细胞中大肿瘤抑制基因(LATS)1、LAT
目的:基于薯蓣皂苷元的结构骨架,设计合成具有抗阿尔茨海默病(AD)的活性分子.方法:以薯蓣皂苷元为原料,通过缩合反应,在3-OH上引入抗AD的活性片段苯基1,2,3-三唑.利用MTT法评估薯蓣皂苷元衍生物对Aβ1-42诱导PC12细胞损伤的保护作用.通过ELISA法测定化合物G4在PC12细胞中对Aβ1-42聚集的影响,并通过蛋白质免疫印迹进行初步机制探究.结果:共设计合成6个新型三唑-薯蓣皂苷元衍生物.体外活性筛选发现化合物G4表现出明显优于先导物薯蓣皂苷元的神经细胞保护活性,且在5～40μmol·L-
目的:探讨龙牙楤木皂苷Ⅳ对骨质疏松大鼠骨重建的影响及相关机制.方法:将大鼠随机分为假手术组、模型组、龙牙楤木皂苷Ⅳ低、中、高剂量组(25,50,100 mg·kg-1)及龙牙楤木皂苷Ⅳ+信号转导和转录激活因子3(STAT3)通路抑制组(100 mg·kg-1+3.75 mg·kg-1),每组8只.除假手术组外,其余各组大鼠构建骨质疏松大鼠模型.造模后第30天开始,龙牙楤木皂苷Ⅳ各剂量组灌胃给药,假手术组和模型组大鼠给与等体积生理盐水,1次/d,持续8周;STAT3通路抑制组大鼠在灌胃给与龙牙楤木皂苷Ⅳ的同
目的:探讨镇静药咪达唑仑导致神经功能损伤及作用机制.方法:72只SD大鼠分为生理盐水对照组、咪达唑仑组、右美托咪定组,每组24只.咪达唑仑组皮下注射咪达唑仑2.4 mg·kg-1 qd;右美托咪定组皮下注射右美托咪定75 mg·kg-1 qd;对照组则每天给予同等剂量生理盐水.各组均连续注射3 d.比较3组大鼠血清神经元特异性烯醇化酶(NSE)、中枢神经特异性蛋白(S100β)水平及海马区细胞死亡受体Fas水平、逃逸潜伏期、游泳速度、穿过原平台次数,对NSE、S100β、Fas、病理切片进行分析.结果:与
目的:基于网络药理学方法初步探究雷公藤致心脏毒性靶点及作用机制,为雷公藤的心脏毒性研究提供理论依据.方法:通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)收集雷公藤有效成分及其相应靶点,与生物信息数据库Genecards中收集的心脏毒性靶点进行匹配,得雷公藤有效成分的心脏毒性靶点,利用生物信息分析软件Cytoscape3.8.0构建雷公藤有效成分-心脏毒性靶点网络图.通过String数据库构建雷公藤心脏毒性靶点蛋白相互作用网络图.同时通过生物信息学资源数据库DAVID对潜在毒性靶点进行基因本体(GO)和京
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