【摘 要】
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对现有文献报道的马赛替尼合成工艺进行优化改进.以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,经缩合、噻吩环化、还原氢化、酰化等反应制备马赛替尼,产物结构经电喷雾质谱（ESI-MS）,核磁共振氢
【机 构】
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华侨大学生物医学学院,北京第二外国语大学附属医院,厦门大学药学院
【基金项目】
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国家重点研发计划项目(2016YFE0101700);华侨大学研究生科研创新能力培育计划资助项目(17014071021)
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对现有文献报道的马赛替尼合成工艺进行优化改进.以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,经缩合、噻吩环化、还原氢化、酰化等反应制备马赛替尼,产物结构经电喷雾质谱（ESI-MS）,核磁共振氢谱（1 H-NMR）,核磁共振碳谱(13C-NMR)等确证,并对其中的合成条件进行优化对比研究.结果表明:优化工艺后,马赛替尼的总收率为37.3%（以2-甲基-5-硝基苯胺计）,与文献报道的工艺相比,提高了9%;优化后的工艺具有反应时间短、成本低、收率高等特点,更易应用于工业化生产.
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