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他克莫司和环孢素是广泛用于器官移植领域和自身免疫系统疾病治疗的钙调磷酸酶抑制剂,主要经细胞色素P450 (CYP450)代谢,其中CYP3A5基因多态性对他克莫司代谢有显著影响.免疫抑制剂的使用是真菌感染的危险因素,目前三唑类抗真菌药作为广谱抗真菌药在临床上使用广泛.各个三唑类抗真菌药的代谢途径有所差异,其中伏立康唑的代谢受CYP2C19基因多态性影响大.他克莫司、环孢素与三唑类抗真菌药联用时可能发生药物相互作用.本文就他克莫司、环孢素与三唑类抗真菌药的代谢及其药物相互作用做一综述,以期为临床应用提供参考.