【摘 要】
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目的 研究pH调节剂对大鼠灌胃灯盏花素(主要活性成分为野黄芩苷)后生物利用度的影响.方法 采用HPLC-UV法测定大鼠血浆中野黄芩苷的浓度.大鼠按以下3种方案灌胃灯盏花素40 mg
【机 构】
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同济大学医学院附属上海市肺科医院药剂科,上海,200433;华东理工大学药学院,上海,200237
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目的 研究pH调节剂对大鼠灌胃灯盏花素(主要活性成分为野黄芩苷)后生物利用度的影响.方法 采用HPLC-UV法测定大鼠血浆中野黄芩苷的浓度.大鼠按以下3种方案灌胃灯盏花素40 mg·kg-1(以野黄芩苷计):(A)不加pH调节剂的灯盏花素混悬剂;(B)预灌pH 6-2碳酸氢钠-柠檬酸缓冲液后,给予不加pH调节剂的灯盏花素混悬剂;(C)灯盏花素混悬剂以碳酸氢钠-柠檬酸缓冲液调节pH值至6.2后,灌胃.结果 以方案A为参比,方案B和C的相对生物利用度分别为183.1%与162.4%.方案B和C间的AUC0→t差异无统计学意义.以方案A给药时吸收存在1～2 h的时滞,而以方案B和C给药时药物吸收迅速.溶解度-pH曲线表明,野黄芩苷在酸性条件下难溶,随着pH值升高,其溶解度增大.结论 pH值是影响野黄芩苷口服吸收的一个重要因素,预灌或共服pH调节剂以提高胃液的pH值,可以增加野黄芩苷在胃肠道上段的溶解度,从而增加吸收的速率与程度,使时滞明显缩短、生物利用度显著提高.
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