【摘 要】
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在制备治疗滥用可卡因症的药物--(±)-threo-哌醋甲酯衍生物中,发现了含α活泼氢的哌醋甲酯衍生物在二异丙基胺锂作用下的差向异构化作用,(±)-erythro-哌醋甲酯经过
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在制备治疗滥用可卡因症的药物--(±)-threo-哌醋甲酯衍生物中,发现了含α活泼氢的哌醋甲酯衍生物在二异丙基胺锂作用下的差向异构化作用,(±)-erythro-哌醋甲酯经过乙酰基化、二异丙基胺锂作用关环后,生成热力学上更稳定的threo构型产物,产物构型通过1HNMR和13CNMR得到了确认,探讨了该过程的反应机理.这一发现避免了原合成路线中复杂的差向异构化和重结晶步骤,整个反应过程的产率提高了25%以上.
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