α—(氨甲基)—4—羟基—1,3—苯二甲醇的合成

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α- (氨甲基 ) - 4-羟基 - 1 ,3-苯二甲醇 ( 1 )是合成β2 -肾上腺素能激动剂沙美特罗 ( salmeterol)的重要中间体 [1~ 5]。文献[6~ 8] 报道 1的合成是以水杨酸甲酯衍生物( 2 )为起始原料 ,经氢化铝锂还原制得三羟基化合物( 3) ,再以 1 0 % Pd- C为催化剂将 3氢解得 1。HOH3COOCCO CH NR1R2R3 2Li Al H4HOHOH2 CCHOHCH2 N(CH2 Ph) 2 3H2 /Pd-C HOHOH2 CCHOHCH2 NH2
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