【摘 要】
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目的 评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮渗透的影响。方法 选择 5 氟尿嘧啶 ,茶碱 ,氢醌 ,巴比妥 ,硝酸异山梨酯和酮基布洛芬共 6种具不同脂溶性的药物 ,以贴片为试验药剂
【机 构】
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第一军医大学南方医院药学部,京都药科大学药剂学教室
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目的 评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮渗透的影响。方法 选择 5 氟尿嘧啶 ,茶碱 ,氢醌 ,巴比妥 ,硝酸异山梨酯和酮基布洛芬共 6种具不同脂溶性的药物 ,以贴片为试验药剂 ,采用改进Franz扩散池法 ,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力。结果 药物的脂溶性LogPc和药物经完整或角质层剥离皮肤的透皮能力 (Kp ,cm·h-1)间均具有抛物线关系。然而 ,角质层剥离后 ,药物Kp增加率主要同药物在水中的溶解度有关。渗透促进剂肉豆蔻酸异丙酯 (IPM )加入到贴片中后 ,药物的脂溶性LogPc和其Kp间无抛物线关系。药物经完整皮肤渗透时 ,因加入IPM而引起的Kp增加率随药物LogPc的变小而增加。药物经角质层剥离皮肤渗透时 ,因加入IPM而引起的Kp增加率随药物在IPM中的溶解度增大而增加。结论 本实验为皮肤病态条件 ,如皮肤受伤或溃疡等时药物经皮渗透规律研究提供一种新的方法
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