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目的:构建转铁蛋白修饰共载紫杉醇和人参皂苷Rg3的靶向脂质体TFLP-PTX/Rg3,观察TFLP-PTX/Rg3的肿瘤靶向治疗效果。方法:用后插入法制备转铁蛋白修饰的双载药脂质体,考察其性状、粒径、电位和包封率等理化性质;MTT法检测不同脂质体对肝癌HepG2细胞增殖的影响;流式细胞术和细胞共聚焦实验检测HepG2细胞和HUVEC细胞对脂质体摄取效率;构建肝癌裸鼠异位瘤模型,考察脂质体的体内分布和不同载药脂质体对肿瘤生长抑制效果以及载近红外染料脂质体在荷瘤裸鼠的体内分布。结果:TFLP-PTX/Rg3的粒径为(133±8.9)nm,电位为(2.35±1.15)mV,PTX与Rg3的包封率分别为81.7%和67.4%。给药24h后,以生理盐水组为对照,未修饰转铁蛋白的共载药脂质体(LP-PTX/Rg3)对肝癌HepG2细胞抑制率为(35.4±5.5)%,转铁蛋白修饰紫杉醇脂质体(TFLP-PTX)为(32.2±4.3)%,转铁蛋白修饰Rg3脂质体(TFLP-Rg3)为(48.5±6.2)%,转铁蛋白修饰共载药脂质体(TFLP-PTX/Rg3)为(78.7±7.6)%,TFLP-PTX/Rg3与TFLP-PTX组(P=0.004)、TFLP-Rg3组(P=0.003)和LP-PTX/Rg3组(P=0.001)比较,差异有统计学意义;HepG2细胞对TFLP的摄取效率是普通脂质体(LP)的2.9倍,差异具有统计学意义,P=0.002。HUVEC细胞对TFLP的摄取效率与对LP的摄取效率相近,差异无统计学意义,P=0.09;荷瘤裸鼠治疗实验以生理盐水组为对照,LP-PTX/Rg3对肿瘤生长的抑制率为(17.5±3.4)%,TFLP-PTX为(42.6±6.1)%,TFLP-Rg3为(31.6±5.5)%,TFLP-PTX/Rg3为(76.5±7.3)%,TFLP-PTX/Rg3组与TFLP-PTX组(P=0.004)、TFLP-Rg3组(P=0.003)和LP-PTX/Rg3组(P=0.001)比较,差异有统计学意义;荷瘤裸鼠的体内分布实验结果显示,转铁蛋白修饰脂质体在裸鼠肿瘤组织分布显著强于无转铁蛋白修饰脂质体。结论:TFLP-PTX/Rg3与肝癌HepG2细胞具有良好的亲和性,是一种高效的肿瘤靶向靶向给药系统。