取代环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：hzq5157585

【摘要】

：

目的对环戊酮曼尼希碱类化合物JC9118进行结构改造,设计合成其类似物并初步评价抗炎活性.方法以N-环戊烯基吗啉、对异丁基苯甲醛、对异丁基苯乙酮及多种胺类为原料经Stork反

【作者】

：

董金华郎福双徐莉英魏晶计志忠

【机构】

：

沈阳药科大学制药工程学院,辽宁省药品检验所药理室

【出处】

：

中国药物化学杂志

【发表日期】

：

2002年2期

【关键词】

：

环戊酮衍生物曼尼希碱抗炎

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目的对环戊酮曼尼希碱类化合物JC9118进行结构改造,设计合成其类似物并初步评价抗炎活性.方法以N-环戊烯基吗啉、对异丁基苯甲醛、对异丁基苯乙酮及多种胺类为原料经Stork反应、Mannich反应和胺交换反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果合成9个新化合物,经IR、1H-NMR和MS确证其结构;其中5个化合物具有显著的抗炎活性.结论 JC9118的芳胺曼尼希碱类似物无抗炎活性;羰基α位的取代亚苄基对保持化合物的抗炎活性起重要作用.

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