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组织蛋白酶S（cathepsin S,Cat S）在退行性疾病和自身免疫性疾病的发病过程中具有重要的作用。同时,Cat S参与主要组织相容性复合体Ⅱ类分子调节的抗原提呈作用,其过表达与肿瘤的生长、血管的生成和转移密切相关。目前,许多Cat S抑制剂被合成出来,从结构上可以分成肽类和非肽类化合物。本文对近几年来发现的Cat S抑制剂进行综述,并对其构效关系进行了归纳。