论文部分内容阅读
[摘 要]最近几年，我国的抗菌类药物得到了十分广泛的应用，同时在这一过程中滥用药的现象也越来越严重，耐药菌株的数量也在不断的增多，阿莫西林是人们日常生活中和医学临床上都十分常见的抗生素类药物，它对很多种病菌都有非常好的治疗效果。。本文主要以阿莫西林为例探讨抗菌类西药的药理药性及合理应用，以供参考和借鉴。
[关键词]抗菌类西药；阿莫西林；合理应用；药理药性
中图分类号：U284.2 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2016）01-0358-01
阿莫西林是青霉素的一种，其性质非常的稳定，同时在分布的地区方面也存在着非常强的广泛性，人体可以迅速的吸收这类药物，同时在使用的过程中也不会产生非常强的副作用杀菌的效果非常好，成本也相对较低，所以在临床上颇受人们的青睐。阿莫西林也被人们叫做羟氨苄青霉素，所以它和氨苄西林实际上是同一种类型的物质。阿莫西林的抗菌作用和氨苄西林实际上并没有什么不同，但是其灭菌的作用要明显强于氨苄青霉素，所以其在使用的过程中也有着非常好的效果。
1、阿莫西林药理药性分析
阿莫西林如果从属性上来说是青霉素类的药物，从另一个角度上来看，其是抗生素当中非常重要的一种。如果我们从化学结构的角度去解读，可以将其看做是氨基侧链的一种青霉素，阿莫西林的化学结构是在AMP的测量苯环上添加一个羟基，所以大体上来看，其和AMP的性质有着非常多相似之处。从物理性质上来解读，阿莫西林本身并不和乙醇相溶，该物质微溶于水，其是白色的结晶体粉末，味道微苦。
阿莫西林的抗菌效果主要由6-氨基青霉烷酸（无侧链青霉素，6-APA）中的β-内酰胺环结构起作用。β-内酰胺环可选择性地结合细菌内膜的靶位点，对细胞壁的黏肽合成酶活性加以抑制，影响细胞壁黏肽合成，从而使细菌细胞壁无法正常合成，最终细菌会因细胞壁缺损而膨胀破裂。由于AMO是一种半合成的青霉素，所以其抗菌活性、抗菌谱基本上与氨苄西林一致，但是阿莫西林在耐酸性方面，作用明显强于氨苄西林，同时AMO的杀菌作用也较氨苄西林更好，其半衰期在61min左右，需要指出的是，在脑膜炎的临床治疗中，不可应用阿莫西林。
AMO具有极强的杀菌作用，同时细胞壁穿透能力也较强。在口服给药后，AMO中的内酰胺基会马上发挥水解作用，生成肽键，这些肽键会快速结合细菌内的转肽酶，致使转肽酶失活，而转肽酶是菌体合成糖肽、构造细胞壁的关键酶和唯一途径，所以转肽酶失活以后，就会导致细菌无法合成细胞壁，使菌体快速变为球形体，最终因水份持续渗透，胀裂而亡[3]。AMO对于绝大部分的包括杆菌及球菌在内的G-菌、G+菌有显著的杀菌、抑菌作用，对溶血性肠球菌、沙门氏菌、布氏杆菌、链球菌等的敏感性呈中度或轻度。采用血液透析，可清楚体内的部分AMO成份，但经腹膜透析，则无法将AMO有效清除。
2、AMO的临床应用
2.1AMO的药代动力学
药品的药代动力学，就是指药物在人体中的吸收、分布及代谢情况。据临床观察、测量显示，AMO在人体体液及组织中分布良好，在口服给药（0.5g）后，1h后的药物血清峰值就能达到同剂量氨苄西林的2.5倍（10μg/ml）。肌肉注射及快速静脉注射给药方式，所检测到的血药浓度与口服给药大致相同，但是口服给药5h后，要清除AMO半衰期所需时间，则比肌肉注射及快速静脉注射给药更长。AMO主要由肠胃道吸收，并且肠胃道食物不会对AMO的吸收产生明显影响。药物在被吸收后，会广泛分布于肺、肾、肝、肌肉等部位，少量药物也会随泪液、唾液、汗液、乳汁排出。AMO在血液中的半衰期约为1h，其会在服药6h后，大部分随尿液排出，少部分由胆道或肝脏排泄。
2.2AMO与其他药物联用
阿莫西林在应用的过程中一方面可以起到很好的抗菌消炎的作用，同时它也可以和其他药物结合在一起使用，用于治疗一些疑难疾病，比如口服阿莫西林外加洁霉素和红霉素等对心膜炎有很好的预防和治疗的效果，在相关的研究当中显示，口服阿莫西林外加洁霉素或者是红霉素的过程中可以很好的将地块内膜炎致病菌自身的浓度，这样就发挥了其自身的积极作用。500mg的阿莫西林和20mg的奥美拉唑联合使用之后，对胃溃疡有着非常好的治疗效果，另外，克拉维酸复合物和阿莫西林一起使用是可以很好的治疗膀胱炎以及各种尿路感染的。但是在这一过程中需要注意的是也必须要防止其他药物对其药效的不良影响、比如在使用避孕药的时候，使用阿莫西林就可能会影响到避孕药在肝脏或者是胃肠道当中的吸收效果。所以我们在使用阿莫西林的时候一定要注意其和其他药物之间所发生的反应，如果在这一过程中会出现比较严重的副作用，我们就必须要对其予以充分的控制。
AMO与梭甲半肤氨酸联合治疗急性发作期慢性支气管炎，控制发作的关键在于合理的抗感染治疗。与单用阿莫西林相比，阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药在支气管分泌物中的药物浓度明显更高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用，梭甲半肤氨酸能使阿莫西林更易透过血气屏障，提高药物在呼吸道分泌物中的浓度，从而加快杀菌速度和效果。此外，大量的临床实践也证实，AMO治疗伤寒杆菌感染引起的心脏内膜炎、伤寒，也具有显著的效果。
2.3AMO的不良反应
阿莫西林在临床应用中具有耐受性好、副反应少的特点，但在实际应用中，仍然不可避免地会出现各种各样的胃肠道反应（如呕吐、腹泻、恶心等）、肝肾功能异常、过敏等副反应，一些患者在用药后还可能发生中枢神经系统副反应，如失眠、嗜睡、头昏等，以及血液系統副反应，如血小板增多、白细胞减少等。据相关统计显示，临床应用阿莫西林的不良反应发生率在5%～6%之间，其中以呕吐、恶心、腹泻等胃肠道反应最为多见，其发生率约为3.1%，其次为过敏反应，如皮疹，其发生率在2%左右，传染性单核细胞增多症患者最易发生皮疹。另外，AMO还可引起哮喘、药物热等不良反应。部分患者可能有血清转氨酶升高现象，极少数患者可能有白细胞降低、嗜酸粒细胞增多现象。
2.4应用AMO的注意事项
在临床预防和治疗的过程中，使用阿莫西林必须要注意以下几点，首先是头孢菌素或者是其他青霉素类药物过敏的人群或者是有过敏一传十的患者都不能使用阿莫西林，正处于孕期或者是哺乳期的女性或者是患有结肠炎和肾病的患者在使用阿莫西林的时候一定要足够的慎重，而对于那些肝肾功能不是很好或者是使用青霉素之后会产生黄疸现象的患者是不能使用阿莫西林的，在服用阿莫西林的时候，有些患者有可能会出现血清的转氨酶骤然升高的情况或者是糖尿试验呈现假阳性的情况，因此对于长期服用该药物的患者而言，必须要对患者自身的肝功能和肾功能予以严格的检查，这样才能更好的保证患者自身的用药安全。
3总结
当前我国的抗生素类药物种类繁多，甚至还出现了抗生素药物滥用的现象，所以为了避免这种情况的出现，我们必须要对抗菌类西药的药理和药性进行充分的了解和分析，这样才能采取有效的措施，提高其应用的科学性和合理性。
参考文献
[1]沈嘉琪.浅谈阿莫西林药理机制及临床应用[J].健康必读（下旬刊），2011，（7）：355-355，301.
[2]刘春妮.关于阿莫西林的临床应用效果分析[J].健康必读（下旬刊），2011，（4）：326-327.
[3]石志华.刍议阿莫西林[J].中国中医药咨讯，2010，02（8）：222.
[关键词]抗菌类西药；阿莫西林；合理应用；药理药性
中图分类号：U284.2 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2016）01-0358-01
阿莫西林是青霉素的一种，其性质非常的稳定，同时在分布的地区方面也存在着非常强的广泛性，人体可以迅速的吸收这类药物，同时在使用的过程中也不会产生非常强的副作用杀菌的效果非常好，成本也相对较低，所以在临床上颇受人们的青睐。阿莫西林也被人们叫做羟氨苄青霉素，所以它和氨苄西林实际上是同一种类型的物质。阿莫西林的抗菌作用和氨苄西林实际上并没有什么不同，但是其灭菌的作用要明显强于氨苄青霉素，所以其在使用的过程中也有着非常好的效果。
1、阿莫西林药理药性分析
阿莫西林如果从属性上来说是青霉素类的药物，从另一个角度上来看，其是抗生素当中非常重要的一种。如果我们从化学结构的角度去解读，可以将其看做是氨基侧链的一种青霉素，阿莫西林的化学结构是在AMP的测量苯环上添加一个羟基，所以大体上来看，其和AMP的性质有着非常多相似之处。从物理性质上来解读，阿莫西林本身并不和乙醇相溶，该物质微溶于水，其是白色的结晶体粉末，味道微苦。
阿莫西林的抗菌效果主要由6-氨基青霉烷酸（无侧链青霉素，6-APA）中的β-内酰胺环结构起作用。β-内酰胺环可选择性地结合细菌内膜的靶位点，对细胞壁的黏肽合成酶活性加以抑制，影响细胞壁黏肽合成，从而使细菌细胞壁无法正常合成，最终细菌会因细胞壁缺损而膨胀破裂。由于AMO是一种半合成的青霉素，所以其抗菌活性、抗菌谱基本上与氨苄西林一致，但是阿莫西林在耐酸性方面，作用明显强于氨苄西林，同时AMO的杀菌作用也较氨苄西林更好，其半衰期在61min左右，需要指出的是，在脑膜炎的临床治疗中，不可应用阿莫西林。
AMO具有极强的杀菌作用，同时细胞壁穿透能力也较强。在口服给药后，AMO中的内酰胺基会马上发挥水解作用，生成肽键，这些肽键会快速结合细菌内的转肽酶，致使转肽酶失活，而转肽酶是菌体合成糖肽、构造细胞壁的关键酶和唯一途径，所以转肽酶失活以后，就会导致细菌无法合成细胞壁，使菌体快速变为球形体，最终因水份持续渗透，胀裂而亡[3]。AMO对于绝大部分的包括杆菌及球菌在内的G-菌、G+菌有显著的杀菌、抑菌作用，对溶血性肠球菌、沙门氏菌、布氏杆菌、链球菌等的敏感性呈中度或轻度。采用血液透析，可清楚体内的部分AMO成份，但经腹膜透析，则无法将AMO有效清除。
2、AMO的临床应用
2.1AMO的药代动力学
药品的药代动力学，就是指药物在人体中的吸收、分布及代谢情况。据临床观察、测量显示，AMO在人体体液及组织中分布良好，在口服给药（0.5g）后，1h后的药物血清峰值就能达到同剂量氨苄西林的2.5倍（10μg/ml）。肌肉注射及快速静脉注射给药方式，所检测到的血药浓度与口服给药大致相同，但是口服给药5h后，要清除AMO半衰期所需时间，则比肌肉注射及快速静脉注射给药更长。AMO主要由肠胃道吸收，并且肠胃道食物不会对AMO的吸收产生明显影响。药物在被吸收后，会广泛分布于肺、肾、肝、肌肉等部位，少量药物也会随泪液、唾液、汗液、乳汁排出。AMO在血液中的半衰期约为1h，其会在服药6h后，大部分随尿液排出，少部分由胆道或肝脏排泄。
2.2AMO与其他药物联用
阿莫西林在应用的过程中一方面可以起到很好的抗菌消炎的作用，同时它也可以和其他药物结合在一起使用，用于治疗一些疑难疾病，比如口服阿莫西林外加洁霉素和红霉素等对心膜炎有很好的预防和治疗的效果，在相关的研究当中显示，口服阿莫西林外加洁霉素或者是红霉素的过程中可以很好的将地块内膜炎致病菌自身的浓度，这样就发挥了其自身的积极作用。500mg的阿莫西林和20mg的奥美拉唑联合使用之后，对胃溃疡有着非常好的治疗效果，另外，克拉维酸复合物和阿莫西林一起使用是可以很好的治疗膀胱炎以及各种尿路感染的。但是在这一过程中需要注意的是也必须要防止其他药物对其药效的不良影响、比如在使用避孕药的时候，使用阿莫西林就可能会影响到避孕药在肝脏或者是胃肠道当中的吸收效果。所以我们在使用阿莫西林的时候一定要注意其和其他药物之间所发生的反应，如果在这一过程中会出现比较严重的副作用，我们就必须要对其予以充分的控制。
AMO与梭甲半肤氨酸联合治疗急性发作期慢性支气管炎，控制发作的关键在于合理的抗感染治疗。与单用阿莫西林相比，阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药在支气管分泌物中的药物浓度明显更高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用，梭甲半肤氨酸能使阿莫西林更易透过血气屏障，提高药物在呼吸道分泌物中的浓度，从而加快杀菌速度和效果。此外，大量的临床实践也证实，AMO治疗伤寒杆菌感染引起的心脏内膜炎、伤寒，也具有显著的效果。
2.3AMO的不良反应
阿莫西林在临床应用中具有耐受性好、副反应少的特点，但在实际应用中，仍然不可避免地会出现各种各样的胃肠道反应（如呕吐、腹泻、恶心等）、肝肾功能异常、过敏等副反应，一些患者在用药后还可能发生中枢神经系统副反应，如失眠、嗜睡、头昏等，以及血液系統副反应，如血小板增多、白细胞减少等。据相关统计显示，临床应用阿莫西林的不良反应发生率在5%～6%之间，其中以呕吐、恶心、腹泻等胃肠道反应最为多见，其发生率约为3.1%，其次为过敏反应，如皮疹，其发生率在2%左右，传染性单核细胞增多症患者最易发生皮疹。另外，AMO还可引起哮喘、药物热等不良反应。部分患者可能有血清转氨酶升高现象，极少数患者可能有白细胞降低、嗜酸粒细胞增多现象。
2.4应用AMO的注意事项
在临床预防和治疗的过程中，使用阿莫西林必须要注意以下几点，首先是头孢菌素或者是其他青霉素类药物过敏的人群或者是有过敏一传十的患者都不能使用阿莫西林，正处于孕期或者是哺乳期的女性或者是患有结肠炎和肾病的患者在使用阿莫西林的时候一定要足够的慎重，而对于那些肝肾功能不是很好或者是使用青霉素之后会产生黄疸现象的患者是不能使用阿莫西林的，在服用阿莫西林的时候，有些患者有可能会出现血清的转氨酶骤然升高的情况或者是糖尿试验呈现假阳性的情况，因此对于长期服用该药物的患者而言，必须要对患者自身的肝功能和肾功能予以严格的检查，这样才能更好的保证患者自身的用药安全。
3总结
当前我国的抗生素类药物种类繁多，甚至还出现了抗生素药物滥用的现象，所以为了避免这种情况的出现，我们必须要对抗菌类西药的药理和药性进行充分的了解和分析，这样才能采取有效的措施，提高其应用的科学性和合理性。
参考文献
[1]沈嘉琪.浅谈阿莫西林药理机制及临床应用[J].健康必读（下旬刊），2011，（7）：355-355，301.
[2]刘春妮.关于阿莫西林的临床应用效果分析[J].健康必读（下旬刊），2011，（4）：326-327.
[3]石志华.刍议阿莫西林[J].中国中医药咨讯，2010，02（8）：222.