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以（S）-苯丙氨酸为原料，经氨基保护、与对硝基苯酚成酯后与硫叶立德反应制得（S）-1-氯-3-叔丁氧酰胺基4-苯基-2-丁酮（3）；3经Meerwein—Poondrf—Verley还原、环合等反应合成了HIV-1蛋白酶抑制剂的关键中单体——（2S，3S）-1，2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基4-苯丁烷，总收率约45％，其结构经1HNMR和MS确证。