【摘 要】
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将含氟基团引入药物分子中能够有效地改善药物的代谢稳定性、亲脂性、膜通透性等生理及物理化学性质[1].二氟甲基(CF2H)是羟甲基(CH2OH)、甲基(Me)的生物电子等排体[2],在新药研发中常被用于羟甲基、甲基的替代基团来改善药物活性.因此,对于广泛存在于医药和农药分子中的N-甲基二氢吡啶骨架,其含氟衍生物N-二氟甲基二氢吡啶的合成研究具有极其重要的学术与实用价值.
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将含氟基团引入药物分子中能够有效地改善药物的代谢稳定性、亲脂性、膜通透性等生理及物理化学性质[1].二氟甲基(CF2H)是羟甲基(CH2OH)、甲基(Me)的生物电子等排体[2],在新药研发中常被用于羟甲基、甲基的替代基团来改善药物活性.因此,对于广泛存在于医药和农药分子中的N-甲基二氢吡啶骨架,其含氟衍生物N-二氟甲基二氢吡啶的合成研究具有极其重要的学术与实用价值.
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