包载共轭亚油酸-紫杉醇的iRGD修饰的含溶血磷脂的温敏脂质体的细胞摄取和抗肿瘤药效(英文)

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在本研究中,我们制备了iRGD,CRGDK/RGPD/EC)修饰、含溶血磷脂的温敏脂质体(LTSL)载体系统用以递送共轭亚油酸-紫杉醇(CLA-PTX),简称iRGD-LTSL-CLA-PTX。在B16-F10黑色素瘤细胞上评估了iRGD-LTSL-CLA-PTX的体外细胞摄取和体外细胞毒性。在荷B16-F10黑色素瘤的C57BL/6小鼠上评价了iRGD-LTSL-CLA-PTX的体内抗肿瘤作用。细胞摄取实验结果表明,与SSL-CLA-PTX组相比,在42oC分别孵育2、4和6 h, iRGD-LTSL-CLA-PTX给药组中CLA-PTX的细胞摄取分别增加2.05、3.31和4.83倍。体内抗肿瘤效果表明,与CLA-PTX溶液、LTSL-CLA-PTX、LTSL-CLA-PTX(加热条件)和iRGD-LTSL-CLA-PTX相比,iRGD-LTSL-CLA-PTX(加热条件)可显着抑制B16-F10肿瘤的生长(P<0.01)。iRGD-LTSL-CLA-PTX对B16-F10黑素瘤的体外和体内抗肿瘤作用得到证实,这是iRGD和LTSL共同作用的结果。
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