【摘 要】
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目的探讨鼠抗人B7-H3单克隆抗体4H7的131 I标记方法,观察标记抗体药代动力学特点及其在肾癌皮下移植瘤模型中生物学分布与显像。方法采用氯胺T法进行标记,测定131I-4H7标记率、放化纯和稳定性。对131 I-4H7体内分布及药物代谢动力学进行研究。观察131 I-4H7在荷肾透明细胞癌(786-0细胞)裸鼠皮下移植瘤模型中的生物学分布,并进行单光子发射计算机断层(SPECT)显像研究。结果
【机 构】
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215006苏州大学附属第一医院泌尿外科,南京医科大学附属淮安第一医院,215006苏州大学附属第一医院临床免疫研究所,江苏省原子医学研究所,215006苏州大学附属第一医院泌尿外科
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目的探讨鼠抗人B7-H3单克隆抗体4H7的131 I标记方法,观察标记抗体药代动力学特点及其在肾癌皮下移植瘤模型中生物学分布与显像。
方法采用氯胺T法进行标记,测定131I-4H7标记率、放化纯和稳定性。对131 I-4H7体内分布及药物代谢动力学进行研究。观察131 I-4H7在荷肾透明细胞癌(786-0细胞)裸鼠皮下移植瘤模型中的生物学分布,并进行单光子发射计算机断层(SPECT)显像研究。
结果131 I-4H7标记率为61. 64%,放化纯为98. 4%。131I-4H7在美国癌症研究所小鼠(ICR小鼠)体内代谢过程符合一级血药动力学二室模型,快相清除半衰期(t1/2α)为27. 94 min,慢相清除半衰期(t1/2β)为1 634. 74 min,在体内主要通过肝脏和肾脏代谢。荷瘤小鼠实验研究中显示131I-4H7在肿瘤组织中停留时间较长,且皮下移植瘤摄取率较高,在24 h达最高,为3. 15% ID/g。荷瘤鼠体内SPECT显像研究显示,131I-4H7组在各个时间点放射浓聚高于Na131 I组。
结论131 I-4H7易于制备,放化纯度高,标志物的稳定性好,可以达到实验要求。131 I-4H7在肾癌荷瘤鼠中具有较高的摄取率和较长的滞留时间,具有良好的靶向性。
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