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制备18F-AlF-1,4,7-三氮环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-c(CGRRAGGSC),并研究其对白细胞介素(IL)-11受体(IL-11R)阳性肿瘤的靶向性。
方法将c(CGRRAGGSC)偶联NOTA后采用AlF法进行标记。高效液相色谱(HPLC)测定18F-AlF-NOTA-c(CGRRAGGSC)的放化纯及稳定性。建立SKOV3荷瘤裸鼠模型,静脉注射18F-AlF-NOTA-c(CGRRAGGSC)后30 min、1 h、2 h行microPET显像,测定主要脏器的放射性摄取值。采用DAS2.0软件计算药代动力学参数。
结果18F-AlF-NOTA-c(CGRRAGGSC)的产率为(30.0±7.4)%,放化纯大于95%,磷酸盐缓冲液和血浆中至少稳定2 h。MicroPET图像上可见该标记物在肿瘤部位的浓聚。注射后30 min、1 h、2 h,肿瘤/肌肉摄取比值分别为6.26±2.98、7.19±3.63、9.05±4.30。标记物进入血液后快速清除并通过肝脏和肾脏代谢,其分布半衰期为(0.38±0.14) h,消除半衰期为(2.64±0.28) h。
结论18F-AlF-NOTA-c(CGRRAGGSC)制备过程简单,标记条件温和,产物与受体有较好的结合特性,是一种潜在的IL-11R阳性肿瘤靶向显像剂。