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目的：建立阿戈美拉汀在人体内的生理药动学（PBPK）模型,预测其口服给药后的体内药动学过程。方法：测定不同基因型群体的健康男性空腹口服阿戈美拉汀后的血药浓度,采用Gastro PlusTM软件建立阿戈美拉汀口服给药的PBPK模型,并进行模型的优化和验证。结果：模型拟合阿戈美拉汀的药-时曲线与实测值比较R2均〉0.95。预测阿戈美拉汀口服给药后绝对生物利用度为1%~7%;给药后其在人体内广泛分布,各组织/器官的暴露量以肝、脑和红骨髓中为最高,约为血中药物暴露量的2~4倍;食物、年龄、性别均可对阿戈美拉汀口服