目的了解偶氮四唑二胍（GZT）的急性经口毒性及皮肤、黏膜的刺激性,为其毒性分级和标签管理提供依据。方法急性经口毒性试验选择SPF级健康成年SD大鼠50只,雌雄各25只,随机分为5组:1 000、1 414、2 000、2 828、4 000 mg/kg,每组10只。禁食后按体重一次灌胃染毒,观察染毒后大鼠的死亡情况和毒性反应,按寇氏法求GZT经口半数致死量(LD₅₀)和LD₅₀的95%可信限（95%CI）,按急性毒性分级标准评定GZT毒性大小。急性皮肤刺激和眼刺激试验选择健康成年日本大耳白兔8只,经皮肤及黏膜途径给予GZT原药,观察毒性反应并评分,根据各观察时点动物的刺激反应总分均值,判定GZT对皮肤、眼刺激作用的有无及强度。结果 GZT的经口LD₅₀为2 148 mg/kg,95%CI:1 876～2 460 mg/kg。GZT皮肤刺激性最高总积分平均值为1.6,眼刺激性最高总积分平均值为15。结论 GZT对大鼠的急性经口毒性为低毒,对白兔皮肤有轻度刺激性,对白兔眼睛有中度刺激性,刺激可逆。