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目的 探讨灰黄霉素在体内外对人前列腺癌PC-3细胞抗肿瘤作用的可能机制.方法 不同浓度(0、5、10、15、20、25 μg/ml)的灰黄霉素作用于PC-3细胞48 h,四甲基偶氮唑盐比色法测定细胞活率;荧光显微镜下观察细胞形态变化;膜联蛋白5-异硫氰酸荧光素/碘化丙啶双标记染色法检测PC-3细胞的凋亡;比色法检测Caspase-3、8、9活性变化.采用灰黄霉素对PC-3细胞BALB/C荷瘤裸鼠瘤体内注射治疗,观察肿瘤生长变化,12d后免疫组化法检测Bcl-2、Bax、p53和Survivin的表达.结果 灰黄霉素能抑制PC-3细胞增殖,半数抑制率浓度为(18.17±2.10) μg/ml;镜下可见典型的细胞凋亡形态学改变.15 μg/ml灰黄霉素处理组PC-3细胞凋亡率(31.37±2.93)%,与对照组(2.89±0.67)%比较差异有统计学意义(P<0.01).15μg/ml灰黄霉素处理组PC-3细胞caspase3、8、9的活性分别为0.562±0.050、0.337±0.053和0.293±0.038,对照组分别为0.113±0.014、0.120±0.017和0.109±0.018,组间比较差异有统计学意义(P<0.01).肿瘤接种后第23天,灰黄霉素组移植瘤体积为( 961.17±78.12) mm3,移植瘤质量为( 742.50±78.63) mg,对照组为( 1732.96±120.73) mm3,(1387.33±71.47)mg,组间比较差异有统计学意义(P<0.01).灰黄霉素组Bcl-2、Bax、p53和Survivin蛋白表达阳性率分别为(16.10±3.45)%、(39.50±6.88)%、( 48.20±8.04)%和( 16.50±2.22)%,对照组分别为(41.30±3.95)%、(13.70±2.98)%、(17.60±3.21)%和(52.11±6.28)%,组间比较差异有统计学意义(P<0.01).结论 灰黄霉素能抑制前列腺癌PC-3细胞的生长,诱导PC-3细胞凋亡并抑制PC-3细胞的动物体内致瘤能力.