【摘 要】
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目的：对利托那韦的制备工艺进行研究。方法：以2-甲基丙酰胺为原料,经硫代、环合与缩合反应得到中间体N-（2-异丙基噻唑基-4-甲基）-N-甲胺（5）;以（S）-2-氨基-3-甲基丁酸甲酯为原料,经酰
【机 构】
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东北制药集团股份有限公司,沈阳市精神卫生中心药剂科
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目的：对利托那韦的制备工艺进行研究。方法：以2-甲基丙酰胺为原料,经硫代、环合与缩合反应得到中间体N-（2-异丙基噻唑基-4-甲基）-N-甲胺（5）;以（S）-2-氨基-3-甲基丁酸甲酯为原料,经酰胺化反应得到中间体（S）-3-甲基-2-[（4-硝基苯基）羰基氨基]丁酸甲酯（8）;中间体5与中间体8经偶联、水解得到中间体N-[[2-异丙基-1,3-噻唑基-4）甲基]（甲基）氨基甲酰基]-L-缬氨酸（10）;以（2S,3S,5S）-2-氨基-3-羟基-5-叔丁氧基甲酰氨基-1,6-二苯基己烷（11）为原料,
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