【摘 要】
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目的:对目前匹莫范色林的合成路线进行优化,以获得新的工艺路线。方法:以4-羟基苯甲醛为起始原料,依次发生Williamson反应、肟化、还原生成4-异丁氧基苄胺(5)。4-异丁氧基苄
【机 构】
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河北科技大学化学与制药工程学院,河北省药物化工工程技术研究中心
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目的:对目前匹莫范色林的合成路线进行优化,以获得新的工艺路线。方法:以4-羟基苯甲醛为起始原料,依次发生Williamson反应、肟化、还原生成4-异丁氧基苄胺(5)。4-异丁氧基苄胺(5)与碳酸二苯酯反应生成N-(4-异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯,最后与N-(4-氟苄基)-1-甲基哌啶-4-胺反应制得匹莫范色林。结果:所得匹莫范色林经HPLC检测纯度为99. 84%以上。结论:该方法克服了目前4-异丁氧基苯甲醛肟还原生成4-异丁氧基苄胺反应过程中条件要求高,使用剧毒光气等问题。此方法操作简单易行,反应条件温和,成本低,安全性好且环保。
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