关于多烯大环内酯类抗生素的研究进展

来源 :科学与财富 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hongtu200909
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  摘 要:文章主要论述的是有关多烯大环内酯类抗生素的研究进展的问题。就本质而言,多烯大环内酯类抗生素属于抗真菌素的一种,同时也是当前最为有效的一种抗真菌素,当前,医学界对于多烯大环内酯类抗生素的应用已十分广泛。文章首先针对多烯大环内酯类抗生素的生物合成过程进行了分析,为全文奠定了理论基础,继而又对其作用机理进行了分析,最后在上述两者的基础上,文章又阐述了多烯大环内酯类抗生素的研究进展,希望能够为我国这一类抗生素应用效果的提高提供基础性的保证。
  关键词:多烯大环内酯类;抗生素;研究进展
  多烯大环内酯类抗生素英文简称PEM,属于抗真菌药物的一种,这一类抗生素的功能较多,抗真菌功能属于其中的一种,除此之外,存在一部分这一类的抗生素还能够实现抗细菌以及抗病毒的效果。当前,这一类的抗生素已经被广泛应用在了医学领域的各项工作之中,同时也被应用在了除医学以外的其他领域。在食品领域,多烯大环内酯类抗生素便被作为了防腐剂使用,并对食物防腐效果的提高提供了重要的价值。
  一、多烯大环内酯类抗生素生物合成过程
  对多烯大环内酯类抗生素生物合成过程的了解能够为医学领域对抗生素的研究提供基础,同时也就能够为我国医学的长远发展提供重要的价值。多烯大环内酯类抗生素的生物合成过程主要是从一个已经被激活的酰基起始单元和丙二酰辅酶A衍生的延伸单元开始。上述两者通过聚酮合酶的催化。同时经过一系列反复的脱羧缩合,便可以形成一个不断增长的聚酮链。聚酮链是形成内酯环的主要因素,具体过程通过环化来实现。内酯环形成之后,一种细胞色素P450会将大环上的一个甲基氧化,氧化结果通常会将甲基变为羧基。在这一过程中,糖基转移酶也会发生作用,具体功能是会将糖基连接到大环上,其中被连接到大环上的糖基由糖基脱水酶以及氨基转化酶两者共同合成。在上述过程完成之后,多烯大环内酯类抗生素的生物合成过程进入最后一个阶段,在这一阶段,P450细胞色素將会最终完成羟化反应,最终完成整个生物合成过程。
  二、多烯大环内酯类抗生素作用机理
  通常情况下,多烯大环内酯类抗生素与甾醇之间具有较高的亲和性,尤其是对麦角甾醇的亲和性更高。众所周知,麦角甾醇属于真菌细胞膜中的一个重要组成部分,而多烯大环内酯类抗生素能够与其具有亲和性的主要原因在于抗生素中含有多烯结构。在过去,传统的观点一致认为,多烯大环内酯类抗生素与甾醇的结合是能够形成一种新的复合物的,这种复合物的出现会促使一个通道的形成,这一通道往往会贯穿整个细胞膜,这对于细胞活力的保证十分不利。原因为一旦细胞膜被贯穿,细胞内的诸多小分子物质等将会流失至细胞外,因此也就会影响细胞的活性,严重时甚至会直接导致细胞的死亡,这对于个体生命力的保证十分不利。除此之外,多烯大环内酯类抗生素与胆固醇之间也具有一定程度的亲和性,与甾醇不同,胆固醇往往存在与动物细胞膜中。相对于甾醇而言,胆固醇与多烯大环内酯类抗生素的亲和性要较甾醇与大环内酯类抗生素的小,但一旦出现上述亲和性,细胞也会被应用,表现在身体方面,便是用药的毒副作用。针对这一方面的问题,国家要对其予以足够的重视,要在提高对其重视水平的时候,解决抗生素对于人体的毒副作用,这样才能够使我国的抗生素研究水水平能够得到最大程度的提高。
  三、多烯大环内酯类抗生素的研究进展
  近些年来,国家以及医学领域针对多烯大环内酯类抗生素的研究的重要性的认识已经达到了较为深刻的程度,同时,很多学者也对这一类抗生素各个生物合成基因进行了大量的研究,研究过程均取得了较为显著的效果,同时也加深了社会以及医学界本身对于多烯大环内酯类抗生素生物合成过程以及作用机理的了解,了解的深入为改造过程提供了基础。当前,我国对多烯大环内酯类抗生素的研究正处于改造阶段。以下文章以Streptomyces sp.FR008为例,对当前我国在这一类抗生素方面的研究进展进行了阐述:
  Streptomyces sp.FR008是FR-008的生产菌株,就其本身而言,便能够产生出4种多烯产物,在对其糖基转移进行缺失处理的过程中,会产生终产物的糖苷配基,而干扰氨基转移酶基因则会产生糖苷配基以及小部分具有酮糖的FR-008的类似物。因此可以看出,相对于前者而言,后者在产生的物质的量方面是有所增加的。具体衍生物图如下所示:
  结束语:
  综上,在医学领域,多烯大环内酯类抗生素属于应用十分广泛的一个抗生素种类,当前,这一种类的抗生素不仅被应用在了医学当中,同时也被应用在了食品行业,作为防腐剂而被应用在食品行业的这一类抗生素,从应用以来就取得了良好的效果。目前,医学界对于这一类抗生素的研究已经取得了一定程度的进展,主要体现在完成了多烯大环内酯类抗生素的改造方面,这一进展在医学界属于一大进步,同时对于全人类而言也具有重要价值。从长远的角度看,对多烯大环内酯类抗生素的研究不应仅仅止步于此,随着社会对医学领域要求的不断提高以及医学界的不断进步,对这一类抗生素的研究必定会越来越深入。
  参考文献
  [1] 曾繁旭; 乔建军.多烯大环内酯类抗生素的研究进展[J].中国抗生素杂志,2014(03):114-125.
  [2] 王先坤.纺锤链霉菌SD-07遗传转移体系的建立及产多烯大环内酯类抗生素基因簇的初步研究[D].山东大学,2014(05):20-23.
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