【摘 要】
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目的设计、合成五元环为咪唑啉-2-酮的CA-4的构象限制类似物,以期得到在体内外具有更好活性的化合物.方法取代苯胺与固体光气反应得取代苯异氰酸酯,不经后处理直接与相应的α
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目的设计、合成五元环为咪唑啉-2-酮的CA-4的构象限制类似物,以期得到在体内外具有更好活性的化合物.方法取代苯胺与固体光气反应得取代苯异氰酸酯,不经后处理直接与相应的α-氨基苯乙酮盐酸盐在甲苯存在下回流反应得到3,4-二取代苯基-咪唑啉-2-酮-1-甲酰苯胺和3,4-二取代苯基-咪唑啉-2-酮.经MTT法筛选其对PC-3,A549,HO-8910,Hela,HL60,K562和HL60R瘤株的抗肿瘤活性,并对化合物4y进行了初步的作用机制研究.结果按上法制得36个未见文献报道的化合物,其结构经1H NM
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