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目的研究肾靶向前体药物雷公藤内酯醇一溶菌酶偶联物的理化性质。方法采用HPLC法考察偶联物在37℃不同pH缓冲液、大鼠血浆及大鼠肾脏溶酶体溶液中的稳定性及细胞毒性。结果体外稳定性试验表明，偶联物在37℃的不同pH缓冲液及大鼠血浆中稳定，在大鼠肾脏溶酶体溶液中可降解。偶联物能降低肾近端小管的细胞毒性，减少脂多糖引导的NO产生。结论雷公藤内酯醇-溶菌酶偶联物可提高雷公藤内酯醇的肾靶向性，并可降低不良反应。