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[摘要]头孢美唑钠是第二代的半合成的头霉素类的一种抗菌药物,这种药物与传统的头孢菌素种类是不同的,这种头孢菌素自身的头孢西母核7位α-H已经被甲氧基所取代,在这样的情况下,母核的力立体阻隔就会有着较好的效果,能够使β-内酰胺酶更加的稳定,而且头孢美唑钠在使用的过程中,头孢菌素类和青霉素类会有着更好的耐药性,因为菌株的耐药性更好,会增强抗菌活性。本文就是对头孢美唑钠合成工艺进行分析,为相关的研究提供借鉴。
[关键词]头孢美唑钠;抗生素;合成工艺
[中图分类号]R629.5
[文献标识码]A
[文章编号]1672-5018(2017)01-284-01
头孢美唑钠的合成工艺在研究的过程中,主要是对头孢美唑钠-进行出初的了解,而且头孢美唑钠有着显著的抗药性,也有着毒性低的特点,尤其是在阴性菌和革兰阳性的治疗过程中,有着极其显著的作用,对于溶血性链球菌和大肠杆菌也有着一定的作用,可以体现出良好的抗菌活性。通过与相关的抗菌药物进行对比可以发现,使用甲氧基代替原有的头孢烯母核7位α-H,这样就能夠使得母核有着较强的阻碍性作用,也可以有效的保证β-内酰胺酶的稳定性。本文就是对头孢美唑钠的合成工艺进行相应的分析,这样就可以为后期的研究提供一定的帮助。
一、合成方法一
头孢美唑钠的在合成的过程中,最原始的原料就是7-ACA,详细的结构图如图1所示。头孢美唑钠在合成的过程中,必须要根据最原始的差异来对原料的引入序进行详细的分析,也就是说7β-氨基酰化、3-取代侧链、的引入时间存在着一定的差异,而且在合成的过程中,比较常见的合成路线主要是有6种,本文对其中的两种合成路线进行了记录。
在我国当前的企业中,基本上应用的都是第一种合成线路,但是这并不能停止创新发展的脚步,在今后的生产过程中,我们应该将重点放在对合成工艺的优化方面,这样才能生产出更加廉价、清洁、低碳的头孢美唑钠,这一工艺尚待进一步研究开发。
[关键词]头孢美唑钠;抗生素;合成工艺
[中图分类号]R629.5
[文献标识码]A
[文章编号]1672-5018(2017)01-284-01
头孢美唑钠的合成工艺在研究的过程中,主要是对头孢美唑钠-进行出初的了解,而且头孢美唑钠有着显著的抗药性,也有着毒性低的特点,尤其是在阴性菌和革兰阳性的治疗过程中,有着极其显著的作用,对于溶血性链球菌和大肠杆菌也有着一定的作用,可以体现出良好的抗菌活性。通过与相关的抗菌药物进行对比可以发现,使用甲氧基代替原有的头孢烯母核7位α-H,这样就能夠使得母核有着较强的阻碍性作用,也可以有效的保证β-内酰胺酶的稳定性。本文就是对头孢美唑钠的合成工艺进行相应的分析,这样就可以为后期的研究提供一定的帮助。
一、合成方法一
头孢美唑钠的在合成的过程中,最原始的原料就是7-ACA,详细的结构图如图1所示。头孢美唑钠在合成的过程中,必须要根据最原始的差异来对原料的引入序进行详细的分析,也就是说7β-氨基酰化、3-取代侧链、的引入时间存在着一定的差异,而且在合成的过程中,比较常见的合成路线主要是有6种,本文对其中的两种合成路线进行了记录。
在我国当前的企业中,基本上应用的都是第一种合成线路,但是这并不能停止创新发展的脚步,在今后的生产过程中,我们应该将重点放在对合成工艺的优化方面,这样才能生产出更加廉价、清洁、低碳的头孢美唑钠,这一工艺尚待进一步研究开发。