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靶向治疗具有方便性、有效性、安全性等特点,在非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中受到高度重视。近年来的研究结果显示,靶向治疗可有效缓解NSCLC患者的临床症状,缩小癌灶,延长总生存期,提高生活质量。目前,已有多种分子靶向药物被应用于临床,并显示出其具有较好的疗效。本文就表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂、原癌基因1酪氨酸激酶、棘皮动物微管结合蛋白样4-间变性淋巴瘤激酶融合基因、ALK抑制剂、抗血管生成药物及免疫抑制剂等对NSCLC的靶向治疗进行综述。