【摘 要】
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目的 研究P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺(tariquidar)对
【机 构】
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上海市皮肤病医院Ⅰ期临床试验中心,上海200443
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目的 研究P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺(tariquidar)对黄芪甲苷(astragaloside Ⅳ,ASI)跨膜转运的影响及机制.方法 采用bEND.3细胞模型评价P-gp抑制剂tariquidar对bEND.3细胞摄取ASI的影响,以及P-gp抑制剂tariquidar对ASI跨膜转运的影响.结果 ASI浓度在10～ 100 μmol·L-1内对bEND.3细胞活性无影响.P-gp抑制剂tariquidar能够明显增加ASI在bEND.3细胞内摄取含量(P＜0.05).当加入P-gp抑制剂tariquidar后,ASI从AP→BL侧Papp值基本没有变化,而ASI从BL→AP侧Papp值明显下降(P＜0.05),ASI的Papp(B→A)/Papp(A→B)从1.01降到0.55,表明ASI跨膜转运受到转运蛋白P-gp的外排作用.结论 ASI跨膜转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与.P-gp抑制剂可以减少ASI外排进而增加ASI在组织中的渗透和吸收.
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