【摘 要】
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目的研究甲磺酸地拉夫定合成工艺,并对其改进以提高收率。方法通过对文献报道的合成路线进行综合分析,设计出一条新的合成路线并对每一步反应条件进行了详细的优化,经10步反
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
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目的研究甲磺酸地拉夫定合成工艺,并对其改进以提高收率。方法通过对文献报道的合成路线进行综合分析,设计出一条新的合成路线并对每一步反应条件进行了详细的优化,经10步反应合成得到甲磺酸地拉夫定,总收率17.6%。本文成功地以Ti（O-i-Pr）4和TiCl4为强效缩合脱水剂促进芳亚胺的生成,首次几乎定量合成得到了高纯度N-烷基化产物。结果甲磺酸地拉夫定经IR、^1H-NMR、^13C-NMR、MS进行了结构确证。结论合成路线具有反应条件温和,操作简便,原料价廉、易得,产物性质稳定,收率高,对环境污染小等适合工
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