【摘 要】
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目的筛选上调人ATP结合盒转运体A1（ABCA1）和人清道夫受体（CLA-1）表达的新型活性化合物，为抗动脉粥样硬化药物提供先导化合物。方法应用本实验室已经建立的ABCA1和CLA-1表达上调剂
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所国家新药（微生物）筛选实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金(81102443);国家自然科学基金面上项目(81273515)
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目的筛选上调人ATP结合盒转运体A1（ABCA1）和人清道夫受体（CLA-1）表达的新型活性化合物，为抗动脉粥样硬化药物提供先导化合物。方法应用本实验室已经建立的ABCA1和CLA-1表达上调剂的高通量筛选模型对20000个化合物进行筛选，从中获得能上调ABCA1和CLA-1表达的化合物，对其及结构类似物进行活性测定，并进行初步的构效关系研究。结果化合物5033171和5242411具有较好的上调ABCA1和CLA-1表达的活性，在ABCA1上调剂模型上的EC50分别为2．10和3．87gmol／L，在C
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