目的研究不同剂量重组人肿瘤坏死因子受体突变体-Fc融合蛋白[rhTNFR(m):Fc]单次皮下给药对中国健康志愿者血浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达水平的影响。方法研究纳入56例健康成年志愿者,分为6个剂量组,分别腹部皮下注射rhTNFR(m):Fc 10,20,35,50,65,75 mg,测定给药前(0 h),给药后4,48,96,168,216,264,312,384,480 h的血浆中游离TNF-α和总TNF-α的浓度。结果单次给药0~264 h后,各个剂量组志愿者体内游离TNF-α和总TNF-α浓度均出现了显著升高;在给药264~480 h后,血浆中游离TNF-α和总TNF-α浓度逐渐下降;给药后480 h,游离TNF-α浓度几乎降至正常。在10~75 mg剂量内,血浆中游离TNF-α和总TNF-α在体内的暴露量(Cmax)与rhTNFR(m):Fc的剂量之间无明显的线性相关性。结论中国健康志愿者单次给予rhTNFR(m):Fc后,可引起血浆中游离TNF-α和总TNF-α水平的升高,因此,血浆中游离TNF-α和总TNF-α水平可能并不适合作为该类药物的药效学评价指标。