【摘 要】
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琥珀酸索利那新是选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂,目前已经载入《欧洲药典（9.0版）》,并规定3种光学异构体杂质（杂质F、杂质G、杂质H）均不超过0.15%.以N-苯甲酰基-β-苯乙胺为起始原料,
【机 构】
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成都大学药学与生物工程学院,成都大学四川抗菌素工业研究所
【基金项目】
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四川省科技厅基础应用研究（2017JY0341）资助项目
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琥珀酸索利那新是选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂,目前已经载入《欧洲药典（9.0版）》,并规定3种光学异构体杂质（杂质F、杂质G、杂质H）均不超过0.15%.以N-苯甲酰基-β-苯乙胺为起始原料,Bischler-Napieralski环合成1-苯基-3,4-二氢异喹啉,Na BH4还原制备外消旋体（R,S）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,D/L-酒石酸拆分出R和S异构体,4步反应制备（S）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉总收率34.6%;另外,以奎宁环酮盐酸盐为原料经Na BH4还原、乙酰化、酒
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