目的研究天麻素在大鼠脑、肝、肾和脑不同区域组织匀浆中的代谢。方法采用体外匀浆孵育,高效液相法测定天麻素代谢物。结果在脑、肝、肾匀浆中,天麻素代谢物苷元(对羟基苯甲醇)的生成反应速度常数分别为0.0305,0.0121,0.1409μg·mL-1·min-1,天麻素在大鼠脑、肝和肾匀浆中的清除率分别为(29.7±2.1),(10.4±0.8)和(299.5±22.7)μL·min-1·g-1。天麻素在脑、肝匀浆中代谢较慢,在肾匀浆中能被迅速代谢。在脑组织不同区域中,天麻素被代谢生成苷元的反应速度常数以小脑、脑桥与延脑、丘脑3个区比较高,皮层、纹状体、海马3个区比较低,前者为后者的约1.5倍。天麻素在大鼠小脑、丘脑、皮层中的清除率分别为(45.9±7.4),(39.6±5.6)和(24.4±3.0)μL·min-1·g-1。结论天麻素在非酶体系中稳定,在肝、肾、脑组织匀浆中天麻素可被代谢为天麻苷元。在组织中的代谢,以肾最快,脑次之,肝最小;在脑组织中,天麻素在小脑、丘脑、脑桥与延脑区域代谢速度快于皮层、纹状体和海马区。