普萘洛尔侧链氧化与S-美芬妥英羟化酶活性间无相关(英文)

来源 :Acta Pharmacologica Sinica | 被引量 : 0次 | 上传用户:alonsoyl
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目的:了解健康志愿者S-美芬妥英(S-Mep)羟化酶(CYP2C19)与体内普萘洛尔(Pro)侧链氧化能力间的相关性.方法:14名健康的S-Mep强氧化代谢者分批分别口服单剂量消旋Mep 100 mg和消旋Pro 80 mg,分别用气相色谱和液相色谱方法定量分析人尿中S-和R-Mep、4'-羟基美芬妥英(4'-OH-M)、萘氧乳酸和人血浆中Pro的浓度.结果:0-8小时尿排泄的S/R比值和4'-OH-M的1g D%均与Pro侧链氧化的部分代谢清除率不相关(r_s分别为-0.0484和-0.1077).结论:人的CYP2C19不是催化Pro侧链氧化代谢的主要的P-450酶. OBJECTIVE: To investigate the correlation between S-Mep hydroxylase (CYP2C19) and oxidative capacity of side chain of propranolol in healthy volunteers.Methods: 14 healthy S-Mep Strong oxidative metabolizers were orally given in single doses of mep 100 mg and racemic Pro 80 mg orally, respectively, by gas chromatography and liquid chromatography quantitative analysis of human urine in the S- and R-Mep, 4’-hydroxy meclofenate (4’-OH-M), naphtholactone and Pro in human plasma.Results: The S / R ratio of urine excretion from 0-8 hours and the 1g D% of 4’-OH-M were both close to that of Pro side chain The partial metabolic clearance rate of oxidation was not correlated (r_s = -0.0484 and -0.1077, respectively) .Conclusion: Human CYP2C19 is not the major P-450 enzyme that catalyzes the oxidative metabolism of Pro side chain.
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