近年来,随着人们生活水平的提高,2型糖尿病的发病率全球性增加,严重威胁人类健康。2型糖尿病是一种以高血糖为主要特征的渐进性代谢疾病。常规治疗包括控制饮食、使用口服降血糖药物或皮下注射胰岛素等。目前,除了化学药品如二甲双胍和噻唑烷二酮类以外,研究发现天然药物及传统中药复方具有温和的降糖作用或胰岛素增敏作用,还能够改善糖尿病并发症,在维持血糖稳态方面具有一定优势。小檗碱主要是从药用植物黄连中提取分离的一种具有多种药理活性的异喹啉类生物碱。目前认为小檗碱是治疗2型糖尿病最具前景的天然降糖药物之一。小檗碱降血糖的机制较为引人关注,该文就近年来小檗碱降血糖的药理作用机制研究进展进行综述,其中包括改善胰岛素抵抗、促进胰岛素及胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的分泌、抑制肝脏糖异生、减少肠道细胞对糖的摄取吸收、抑制氧化应激及炎性反应、调控肠道菌群等。阐明小檗碱降血糖作用机制有助于更好地认识小檗碱治疗2型糖尿病的药理作用,并为小檗碱治疗2型糖尿病的合理应用提供依据。