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基于靶蛋白配体亲合作用检测的亲和质谱技术与常规高通量筛选技术相辅相成,已发展成为药物先导化合物早期发现流程中的关键技术之一。G蛋白偶联受体(GPCR)家族由于其特殊的生化性质,对基于亲合作用的配体筛选和配体表征提出了巨大的技术挑战。文章主要介绍亲和质谱技术用于GPCR配体筛选的基本原理及其特点,并总结该技术用于大规模化合物库及天然草本粗提物筛选的前沿进展。