苯甲脒类BACE1抑制剂的设计和合成

来源 :中国药学（英文版） | 被引量 : 0次 | 上传用户：ytmfnxkjy

【摘要】

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本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选,得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段,并在其基础上,设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂.虽然活性测试结

【作者】

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高海飞牛彦许凤荣梁磊周博李勇剑王超刘鹏徐萍

【机构】

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北京大学医学部药学院药物化学系,北京,100191

【出处】

：

中国药学（英文版）

【发表日期】

：

2012年2期

【关键词】

：

Alzheimer’s disease BACE1 inhibitors CADD Benzimidamide

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本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选,得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段,并在其基础上,设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂.虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱,但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性.

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