核糖体蛋白L12-L10相互作用抑制剂的筛选及其抗结核活性的研究

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目的以L12-L10相互作用为靶点筛选具有抗结核活性的先导化合物。方法应用酵母双杂交模型AH109(pAD—L12+pBD—L10)通过生长抑制方法筛选阳性化合物,以AH109(pAD—T+pBD-53)作为对照;通过96孔板法检测阳性化合物对耻垢分枝杆菌的抑制活性;应用定量微孔板快速显色法(MABA)检测抗结核杆菌活性;通过β-半乳糖苷酶活性定量检测判断阳性化合物在模型上对L12-L10相互作用的阻断活性;应用体外蛋白表达系统检测阳性化合物对蛋白表达的抑制作用;应用平皿二倍稀释法检测阳性化合物的药敏作用
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