【摘 要】
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在2′-脱氧胸苷(dT)的5位引入2-胺乙基胺酰基,获得了化合物5-[(2-胺乙基)胺酰基甲基]-2′-脱氧胸苷(1),将其用于对凝血酶适配体(TBA)的2个单链结构域(T3T4和T12T13)进行功能
【机 构】
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贵州大学药学院,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所
【基金项目】
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国家自然科学基金(批准号:21572268)资助~~
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在2′-脱氧胸苷(dT)的5位引入2-胺乙基胺酰基,获得了化合物5-[(2-胺乙基)胺酰基甲基]-2′-脱氧胸苷(1),将其用于对凝血酶适配体(TBA)的2个单链结构域(T3T4和T12T13)进行功能基修饰.化合物1的引入对TBA的分子内折叠产生了一定的影响.TBA的结构单元T4和T13分别被化合物1取代后,5位的2-胺乙基胺酰基降低了分子的稳定性及抗凝血作用,表明T4和T13是高度保守的碱基;T3和T12分别被化合物1取代后,5位上的2-胺乙基胺酰基可能处于适配体-凝血酶相互作用界面,加强了与凝血酶的
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