【摘 要】
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以2-氯-3-硝基吡啶(Ⅱ)为起始原料,通过取代、还原两步反应合成化合物N2-甲基-N2-苯基吡啶-2,3-二胺(Ⅳ)。化合物Ⅳ分别与正丙酸、正丁酸和苯乙酸进行关环反应,得化合物三环
【机 构】
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长春工业大学吉林省石化资源与生物质综合利用工程实验室,
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以2-氯-3-硝基吡啶(Ⅱ)为起始原料,通过取代、还原两步反应合成化合物N2-甲基-N2-苯基吡啶-2,3-二胺(Ⅳ)。化合物Ⅳ分别与正丙酸、正丁酸和苯乙酸进行关环反应,得化合物三环类苯并二氮(Ⅴ)。室温条件下,向化合物Ⅴ的二氯甲烷溶液中通入氧气,得到氧化产物含羰基的三环类苯并二氮(Ⅰ),收率为62.0%~95.5%,并经过HPLC-MS和核磁共振分析证明为目的产物。所得产物为新药物的研发提供了结构新颖的化合物。
The compound N2-methyl-N2-phenylpyridine-2,3-diamine (Ⅳ) was synthesized by the substitution and reduction of 2-chloro-3-nitropyridine (Ⅱ) Compound IV is cyclized with n-propionic acid, n-butyric acid and phenylacetic acid respectively to obtain the tricyclic benzodiazepines (Ⅴ). Oxygen was introduced into the dichloromethane solution of the compound V at room temperature to obtain the carbonyl group-containing tricyclic benzodiazepines (I) in the yield of 62.0% ~ 95.5% Nuclear magnetic resonance analysis proved to be the target product. The resulting product provides novel compounds for the development of new drugs.
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