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抗肿瘤药物在治疗过程中常受到肿瘤细胞的多药耐药性影响。常规的药物治疗或者基因疗法只能针对某个特定的药物靶点,而多药耐药的形成机制复杂,单一的疗法较难对耐药细胞复杂的信号通路进行有效调控。纳米载体共递送小核酸(siRNA或miRNA)与抗肿瘤药可以实现最大化的协同效应,且通过沉默某些相关蛋白,逆转肿瘤细胞的多药耐药性。笔者综述小核酸和抗肿瘤药物联合给药的机制与优势、体内外评价,以及纳米共递送给药系统的最新研究进展。