不同剂型的双氯酚酸钠怎么用

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  双氯芬酸钠属于非甾体抗炎药,有明显的镇痛、消炎及解热作用。说到“非甾体抗炎药”,里面因有化学名一些人可能会感觉陌生,但此类药物中的“开山鼻祖”大家一定很熟悉,那就是1899年上市的大名鼎鼎的阿司匹林。而在1976年由日本腾泽公司最先开发的双氯芬酸钠,其消炎镇痛效果是阿司匹林的26~50倍。

作用机制:抑制环氧化酶


  当人体因创伤、风湿、感染、肿瘤等原因受到损伤的时候,就会激活炎症细胞释放炎症介质,在炎症部位产生红、肿、热、痛等炎症反应。而在炎症介质中起主要作用的,是炎症细胞通过激活环氧化酶合成的前列腺素。非甾体抗炎药的作用,就是抑制环氯化酶的活性,使炎症部位的前列腺素合成减少,使肿痛的症状减轻。
  双氯芬酸钠是非甾体抗炎药中的“佼佼者”,它作用强,个体差异性小,除了能改善风湿性疾病炎性症状,还适用于头痛、肌痛、痛风、痛经、手术后疼痛,以及癌性疼痛等各种疼痛的止痛治疗。此外,通过抑制中枢的环氧化酶,减少中枢内前列腺素的合成,双氯芬酸钠可使异常升高的体温降至正常,产生解热的作用。
  但前列腺素对胃肠黏膜有保护作用,前列腺素合成减少之后,就会降低胃肠的防御功能,引起消化道溃疡、出血等胃肠道不良反应。因此,消化道疾病患者应避免使用双氯芬酸钠。同时,由于血管内皮与血小板中都含有环氧化酶,在被抑制之后,会使血管内皮中的前列腺素与血小板中的血栓素动态平衡失调,即双氯芬酸钠存在心血管风险,因此心血管疾病患者及老年朋友应慎用此类药。因为双氯芬酸钠会进入中枢,所以有眩晕史或其他中枢神经疾病史的患者,在服用的时候要避免驾驶车辆及操纵机器。
  简单地说,双氯芬酸钠通过抑制人体各处的环氧化酶,减少前列腺素的合成而产生解热镇痛的作用,但是对前列腺素正常的生理作用也会产生影响,进而出现各种不良反应。可谓是“成也萧何,败也萧何”。
  此外,约50%的双氯芬酸钠通过肝脏代谢,在服药时可能会使肝脏转氨酶升高;40%~65%双氯芬酸钠通过肾脏排泄,而且肾脏也有环氧化酶,使用双氯芬酸钠可能会导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应。所以在服药的时候,需要监测肝肾功能。值得一提的是,虽然双氯芬酸钠说明书中表示可以用于12个月以上的儿童,但考虑到其副作用,并不建议用于儿童患者。孕期及哺乳期女性也要避免使用。

临床应用:既可口服,也能外用


  双氯芬酸钠虽然副作用较大,但其价格便宜,而且作用强度高,镇痛效果强。因此在各种疼痛的治疗中,应用仍然十分广泛。
  口服止痛应用广
  双氯酚酸钠的口服制剂可应用于以下情况——
  1.急性疼痛:用于止拔牙、痛经等急性疼痛的时候,建议选用非缓释的双氯芬酸钠肠溶片,或是选用比双氯芬酸钠释放速度更快的双氯芬酸钾。用于急性疼痛的时候,首次服用50mg(毫克),以后每隔6~8小时服药,一次25~50mg。
  2.慢性疼痛:用于关节炎、风湿、肌肉痛等慢性疼痛止痛时,建议选用双氯芬酸钠的缓释片或是缓释胶囊,一次服药即可以维持长时间的药效。可以选择一次75mg,一日1~2次。无论肠溶的普通片剂或是缓释剂型,成人服用双氯芬酸钠单日最大剂量为150mg,不要超量服用。
  3.痛风:双氯芬酸钠还可以用于痛风止痛,虽不及秋水仙碱作用迅速,但也会产生较好的抗炎镇痛作用。而且相对来说不良反应也比秋水仙碱少,对于服用秋水仙碱有禁忌或是不能耐受其副作用的人,是一种很好的替代药物。服用时单日最大剂量150mg,一旦症状减轻即逐渐减量,用药5~7天后停用。
  双氯芬酸钠半衰期短,使用普通制剂的患者往往需要反复用药,非常的不方便,而且药物对胃也有一定的刺激作用,所以双氯芬酸钠一般都会制成肠溶型的缓释片或是缓释胶囊。无论是缓释片或是缓释胶囊,只要剂量相同就是等效的。
  需要注意的是,使用肠溶制剂需要在饭前半小时空腹服用。因为肠溶制剂的表面有耐酸包衣,药物在胃中不会溶解,需要空腹服用以快速进入肠道发挥作用。如果在饭后服药,则有可能受食物影响,使药物提前溶解并对胃黏膜产生刺激。使用缓释片或缓释胶囊时,需要把药物整体吞服,不能掰开或是嚼碎,否则会破坏药物缓释系统,造成药物迅速释放,短时间内药物吸收过多,引起严重不良反应,甚至中毒。值得一提的是,有些缓释片采用了不溶性的骨架片技术,在药物释放结束之后,药片会完整的随粪便排出。所以,在排便的时候发现完整的药片,不必担心药物没起作用。
  另外,口服双氯芬酸钠要留意药物间的相互作用。比如:
  丙磺舒会减少双氯芬酸钠的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性。与维拉帕米、硝苯地平合用时,也会增加双氯芬酸钠的血药浓度,所以在与上述药物合用时,需要减少双氯芬酸钠的剂量。
  双氯芬酸钠会增加锂剂、地高辛的血药浓度,在合用时需要监测后两者的血药浓度。双氯芬酸钠与降压药物合用时,会使降压效果降低,所以应当谨慎合用,并监测血压。老年患者在服用双氯芬酸钠时,要注意补充足够的水分,以避免产生肾损伤。
  双氯芬酸钠虽然不会影响阿司匹林的抗血小板作用,但会减少血小板的数量,两者合用会加重出血的不良反应;双氯芬酸钠长期与对乙酰氨基酚同用可增加对肾脏的毒性;服药时饮酒或与其他非甾体抗炎药物合用时,会加重胃肠和出血倾向的不良反应。此外,双氯芬酸钠也不宜与氯吡格雷、替格瑞洛等其他抗血小板药物合用。
  外用不可马虎大意
  不少人认为,相较内服药,外用药经皮肤或黏膜等进入人体的量肯定更小,不良反应肯定也较少,因此马虎对待。其實,滥用外用药也会导致不良反应,应严肃对待、合理使用。
  1.双氯芬酸钠乳膏:用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛,如缓解肌肉、软组织的扭伤、拉伤、挫伤、劳损、腰背部损伤引起的疼痛以及关节疼痛等;也可用于骨关节炎的对症治疗,局部慢性关节风湿症、变形性关节炎,软组织风湿症之消炎、镇痛。   注意事项:本品仅用于完整皮肤,不可用于皮肤损伤部位;勿与眼睛及黏膜接触;仅供外用,切勿入口;由于本品局部应用也可全身吸收,故须严格按照说明书规定剂量使用,避免长期大面积使用;如使用本品出现过敏或使用一周后局部疼痛未缓解,需及时就医;12岁以下儿童用量请咨询医师,儿童必须在家长监护下使用,请将此药放在儿童不能接触的地方;肝、肾功能不全者以及孕妇、哺乳期妇女使用前请咨询医师或药师;如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
  双氯芬酸钠乳膏与气雾剂适应症一致,但二者因剂型、制作工艺不同,价格肯定有所差异。其次,与乳膏剂相比,气雾剂使用更加方便,且因药物密装于容器内,可保持清洁和无菌,有利于药物稳定性。最后,二者用法用量不同:乳膏根据痛处面积取适量涂抹在清洁干燥的患病部位,轻柔按摩以帮助药物吸收,一日3~4次;气雾剂喷药时应保持药瓶直立,一日3次。气雾剂有定量阀门,因此给药剂量准确,建议每次喷药时间不超过2秒钟(喷药约2g),最大日剂量12克。
  2.双氯芬酸钠滴眼液:用于治疗眼部炎症,包括葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎,以及春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病;眼部手术后的消炎和止痛;促进青光眼滤过术后的滤过泡形成,增加青光眼手术后成功率;抑制白内障手术中缩瞳反应,预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿;抑制角膜新生血管形成。具体用法用量需根據情况,遵医嘱使用。需要注意的是,点状表层角膜病变的患者不适宜使用双氯芬酸钠,请不要擅自用药!
  注意事项:本品仅限于滴眼用;因本品可妨碍血小板凝聚,有增加眼组织术中或术后出血的倾向,建议有出血现象的外科手术患者、正在使用其他可能延长出血时间药物的患者需谨慎使用;一次性滴眼液不含防腐剂,开启后只能使用1次,非一次性滴眼液启用后最多可使用4周。
  另外,患有重度心力衰竭、活动性消化性溃疡和(或)出血或有溃疡和(或)出血病史,近期将进行或已进行冠状动脉旁路移植手术,曾经使用非甾体抗炎药(如保泰松、西乐葆)后出现哮喘、荨麻疹或过敏反应,胃肠道出血或穿孔,是不能使用双氯芬酸钠的,应及时将病情告知医生;儿童、老年患者用药尚不明确;孕妇及哺乳期妇女应慎用,计划怀孕者在用药前应咨询医生或药师。
  3.双氯芬酸钠栓:用于类风湿关节炎,手术后疼痛及各种原因所致发热的短期治疗。用时将栓剂取出,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门2厘米处,成人一次1粒,一日1~2次或遵医嘱。
  注意事项:本品可致严重过敏反应(包括过敏性休克),给药期间应对患者密切观察,一旦出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治;本品可致患者虚脱,血压下降,给药期间应对患者密切观察,必要时及时救治;如果使用本品出现头晕、头痛、眩晕、嗜睡、疲劳、震颤、视觉障碍等,不得驾驶。
  此外,双氯芬酸钠的滴眼液和栓剂还有不少共同的注意事项:
  (1)应避免与其他非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药;
  (2)根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低;
  (3)在使用所有非甾体抗炎药治疗的时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的;
  (4)针对多种COX-2选择性或非选择性非甾体抗炎药药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和中风的风险增加,其风险可能是致命的;
  (5)和所有非甾体抗炎药一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加,因此在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压;
  (6)有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用;
  (7)非甾体抗炎药,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,患者应知晓严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。

>>相关链接 正确使用滴眼液4步骤


  使用双氯芬酸钠滴眼液时需将其滴于眼睑内,为避免污染,请注意药物容器的开口不要接触到眼睑或其他皮肤。具体做法分4步:
  第一步,检查药液是否有过期、沉淀、变色等,如发现变质则不可使用;
  第二步,点眼之前,将手洗干净,用消毒棉签将患眼的分泌物、眼泪等擦净,以提高疗效;
  第三步,取坐位或仰卧位,头稍向后仰,用左手拇指和食指轻轻分开上下眼睑,眼睛向上看,右手持眼药水,将药液滴于眼睑1~2滴,使药液充分分布于结膜囊内;
  第四步,闭眼休息1~2分钟,切勿用力闭眼,以防药液溢出。
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