为延长盐酸吉西他滨（1）的半衰期、提高生物利用度,采用逆相蒸发法制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS）修饰的1脂质体（1-LP）,并考察其性质和在大鼠体内的药动学行为。结果表明,所得1-LP的粒径为（212.6±7.2）nm、z电位为（-31.1±2.9）m V、包封率为（70.56±1.92）%、载药量为（7.41±0.05）%。绘制了1-LP和1水溶液在p H 7.4磷酸盐缓冲液中的体外释药曲线,并用几种常用模型拟合试验数据。结果二者的释药数据均用双指数模型拟合效果较好（R²为0.996和0.947）。对比研究了SD大鼠尾静脉注射给予1-LP或市售1注射液后的药动学行为。血浆中的药物浓度采用HPLC法测定。所得主要药动学参数为:t_1/2（4.12±0.73）和（1.32±0.10）h,AUC_0→∞（37.57±1.09）和（9.64±0.20）mg·L·h^-1,MRT_0→∞（6.06±0.28）和（1.67±0.04）h。